История изобретения аспирина

Аспирин изобретение немецких ученых

Аспирин очень широко распространенное и известное средство среди медпрепаратов. Это поистинне уникальное лекарство, завоевавшее весь мир, было разработано в химических лабораториях  фабрики “Bayer”в городе Wuppertalв 1897-ом году.

До сих пор неизвестно, кто именно изобрел аспирин из двух химиков-лаборантов: двое работников спорили между собой почти 50 лет, но до конца жизни вопрос так и остался висеть в воздухе. Феликс Хоффманн скончался раньше своего коллеги Артура Эйхенгрина на три года,возможно поэтому, Артура Эйхенгрина  считают во многих источниках изобретателем аспирина.

История изобретения аспирина           История изобретения аспирина             История изобретения аспирина

         Felix Hoffmann                                       Arthur Eichengrün                            

Основа аспирина-салициловая кислота,была известна еще задолго до изобретения аспирина своим болеутоляющим свойством. Ещё в 1875 году салициловая кислота начала выпускаться в виде лекарства.

Но тот препарат обладал 2 побочными действиями: непереносимым на вкус и довольно серьезно влиял на здоровье желудка.Путём работы над химическими свойствами салициловой кислоты, немецким химикам удалось искоренить побочные эффекты и улучшить свойства препарата.

Именно благодаря двум этим немцамаспирин стал действительно народным медицинским препаратом.

История изобретения аспирина

Официально лекарство стало выпускаться как “ацетил-салициловая кислота”. Немного позднее появилось название Аспирин, от слияния слов “ацетил” и названия растения таволги – “Spiraea ulmaria”.За короткий промежуток времени аспирин завоевал весь мир и стал самым популярным и продаваемым в мире лекарством. Фирма “Байер” выпускала не менее полтонны этого препарата в год.

Изобретатели  надеялись выпустить в свет аспирин,  как надежный и качественный болеутоляющий препарат. Но со временем лекарство показало и другие не менее заслуживающие внимания свойства. Даже когда ученых не стало, аспирин продолжал открывать все новые и новые показания к применению.

В год на тему аспирин выходят не менее 3000 научных статей.

История изобретения аспирина

Кто изобрел аспирин

История изобретения аспирина

фото: Яндекс.Здоровье

120 лет назад, 6 марта 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман получил патент на средство от высокой температуры. Новое лекарство было названо аспирином.

Лекарственное действие оказывает собственно салициловая кислота. Хоффман выделил её из растения таволга. Содержится эта кислота и в коре ивы.

Лекарства, изготовленные из коры ивы применялись человечеством уже давно. Однако содержание салициловой кислоты в ивовой коре было небольшим и к тому же такие лекарства имели серьезный побочный эффект — тошноту и боли в животе.

История изобретения аспирина

Кто открыл пенициллин: антибиотик из обычной плесени

В 1763 году священник Эдвард Стоун выступил перед Королевским обществом в Лондоне с докладом об излечении лихорадочного озноба настойкой коры ивы. А в 1838 году было доказано, что активным компонентом настойки является салициловая кислота. Позже итальянский химик Рафаэль Пириа выделил из ивовой коры салициловую кислоту, определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его.

Но практического лекарственного применения салициловая кислота тогда не получила. Применять салициловую кислоту в качестве лекарства стали гораздо позже. 

  • • Психологи рассказали, как быстро поднять себе настроение • Как пить чай с малиной при простуде: советы экспертов • Кто изобрел штрих-код
  • Согласно основной версии, 10 августа 1897 года Феликс Хоффман, который искал лекарство для своего страдающего ревматизмом отца, при помощи химического метода ацетилирования сумел получить впервые в истории салициловую кислоту в чистой и устойчивой форме. 

История изобретения аспирина

Специалисты рассказали, как правильно принимать аспирин

Компания Bayer, где работал Хоффман, зарегистрировала новое лекарство под маркой «Aspirin», которое в продаже появилось уже в 1899 году.

 За основу было взято латинское наименование растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту — Spiraea ulmaria.

К основе «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа — в соответствии с традицией добавили «in».

Аспирин: революция в медицине

Если вы прогуляетесь по берегу реки или озера и обнаружите белую иву, не уходите просто так: соберите ее кору. Для чего? При лихорадке и болях она – первое средство.

Нам неизвестно, можно ли найти подобные рекомендации и сегодня, однако 119 лет назад это, пожалуй, было возможно. «А потом?» – спросите вы. А потом один химик из Германии получил патент на вещество, благодаря которому необходимость обдирать ивовую кору у обывателя отпала. Этим человеком был Феликс Хоффман – именно он и получил патент на средство, которое мы сегодня знаем, как аспирин.

Патент патентом, однако – как вообще возникла идея вглядеться в кору ивы попристальнее? Ее жаропонижающие свойства докторам были известны и до этого. Однако не обходилось и без проблем. Дело в том, что все лечебные средства на основе ивовой коры имели существенный побочный эффект: от них появлялась тошнота и боли в животе.

В 1838 году итальянский химик Рафаэль Пириа впервые выделяет из коры ивы салициловую кислоту в стабильной форме. А спустя 15 лет его французский коллега из Эльзаса, Шарль Фредерик Жерар, получает ее синтетическим путем.

Немногим позднее была открыта химическая структура вещества, а в середине 70-х годов XIX столетия для лечения ревматизма и устранения лихорадки уже было использовано производное салициловой кислоты – салицилат натрия.

И, наконец, в 1897 году «виновник» сегодняшней даты, Феликс Хоффман, проводит ацетилирование салициловой кислоты. Спустя два года Хоффману был выдан патент на «Аспирин».

Справедливости ради нужно сказать, что наряду с Хоффманом, к создателям аспирина причисляют также Артура Айхенгрюна – немецкого химика, разработавшего средство, известное как «Протаргол» и применявшееся, благодаря своим бактерицидным свойствам, до изобретения антибиотиков для лечения гонореи.

Как наиболее популярному обезболивающему средству, в середине прошлого века аспирину было отведено почетное место в Книге рекордов Гиннесса. Каждый год во всем мире потребляется 40 тысяч тонн этого медикамента.

Чем полезен аспирин?

Итак, как же действует одно из самых распространенных средств современности?

Один из наиболее известных эффектов – способность подавлять воспалительный процесс. Происходит это, главным образом, за счет уменьшения избыточного кровенаполнения сосудов, отека, проницаемости капилляров.

Аспирин эффективен при лихорадке. Он воздействует на центры терморегуляции в головном мозге, что приводит к расширению сосудов кожи, усилению потоотделения и в результате – снижению температуры тела.

Аспирин снимает боль. Это происходит за счет влияния на центры боли в мозге, периферического противовоспалительного действия и способности салицилатов ослаблять воздействие вещества брадикинина.

И, наконец, аспирин обладает так называемым антиагрегационным (антиагрегантным) действием. При попадании в кровь он «блокирует» способность тромбоцитов склеиваться друг с другом и с поврежденной поверхностью сосуда, что предотвращает образование тромбов.

Кого спасла волшебная таблетка?

Эффекты эффектами, ну а как на практике? Например, кто первым испытал лечебное действие аспирина?

На этот счет существуют разные версии. По одной из них (с небольшими вариациями) это был отец Хоффмана. Мужчина страдал от ревматизма, сопровождавшегося болями в суставах. На тот момент уже был известен салицилат натрия, однако он не мог его принимать из-за побочного эффекта – рвоты. В итоге, Хоффман модифицировал препарат.

По другой версии, первым пациентом, принявшим аспирин, был Пьер Огюст Ренуар – французский художник, график и скульптор, один из главным представителей импрессионизма. Согласно имеющимся свидетельствам, Ренуар страдал артритом, и для работы должен был привязывать кисть к руке. Прием аспирина устранил боли и отечность в суставах, что позволило художнику продолжать творить.

История открытия

Что было до?

Понятно, что люди как-то справлялись с жаром и болями и до изобретения аспирина. Как? Народная медицина дает на этот счет множество рекомендаций.

При лихорадке использовали традиционный чай с малиной и смородиной, настой сирени, хмеля, зелень петрушки с водкой, ну и, разумеется, отвар коры ивы с медом.

Ну а с болями в суставах – согласно открытым источникам – можно было справиться с помощью корня девясила, смеси из меда и водки, плодов каштанов и даже… настойки на мухоморах.

Читайте также:  Живот по-немецки. интуиция по-немецки.

Кому и от чего поможет аспирин?

Любое, сколько-нибудь стоящее новое изобретение со временем обогащается данными о нем. Иногда они положительные, иногда – нет. Что же нового узнали об аспирине со дня его создания? Каково его влияние на организм?

Сначала, как и водится, о хорошем.

Аспирин, сосуды, сердце и мозг. Здоровые сосуды – одна из главных составляющих здоровья органов. К сожалению, сосудистая патология в виде инфарктов и инсультов продолжает удерживать лидирующие места в списке основных причин смертности.

Есть ли разница между ишемическим и геморрагическим инсультом? Читать здесь

Основной причиной возникновения этих недугов является атеросклероз. Если упрощенно: образующаяся атеросклеротическая бляшка сужает изнутри просвет кровеносного сосуда и меняет в этом месте его свойства.

В результате кровь, а именно тромбоциты, начинают «прилипать» к измененному участку сосуда и склеиваться друг с другом.

В итоге образуется тромб, который еще больше закрывает просвет сосуда, вызывая существенное уменьшение поступления крови в ткани и, как следствие, развивается инфаркт или инсульт.

  • Как сохранить сердце здоровым? Рассказывает
  • врач-кардиолог «Клиника Эксперт Курск» Новикова Елена Викторовна
  • Аспирин ослабляет способность тромбоцитов к склеиванию и, таким образом, препятствует образованию тромбов, в связи с чем используется для профилактики тромбообразования в сосудистой системе жизненно важных органов.
  • Аспирин и рак

Как оказалось, ацетилсалициловая кислота в малых дозах способна уменьшать риск развития ряда разновидностей раковых опухолей. К таким выводам пришли исследователи из Оксфордского университета. Наиболее выраженную защиту аспирин показал в отношении возникновения рака желудочно-кишечного тракта.

Другая сторона аспирина: когда он может быть опасен?

Пожалуй трудно назвать явление, где не было бы обратной стороны. В отношении же медикаментов эта сторона, по-видимому, уже аксиоматична: в большей или меньшей степени побочные действия присущи большинству лекарственных препаратов.

  1. Какие же отрицательные свойства есть у аспирина?
  2. Мнение специалиста: когда аспирин может навредить?
  3. Отвечает Ватаева Ирина Анатольевна, врач-кардиолог ООО «Клиника Эксперт Смоленск»
  • Вред от приема аспирина возможен в следующих случаях:
  • 1) При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а именно при хронических гастритах и язвенной болезни желудка, что может осложниться желудочно-кишечным кровотечением.
  • 2) При вирусных заболеваниях (ОРВИ, грипп, ветряная оспа, герпесвирусные инфекции, корь, инфекционный мононуклеоз и другие) в качестве жаропонижающего средства использовать аспирин нельзя, так как это может привести к синдрому Рея, который характеризуется прогрессирующим отеком мозга и печеночной недостаточностью, вплоть до летального исхода, особенно у детей.
  • 3) При беременности, так как это может привести к нарушению развития плода.
  • У людей, страдающих бронхиальной астмой, прием аспирина может ухудшить течение болезни и вызвать астматический статус.
  • Вместо заключения

На сегодняшний день аспирин и другие препараты ацетилсалициловой кислоты по праву занимают достойное место в арсенале медицины. Если вы задумались о систематическом его приеме – в частности для профилактики тромбообразования – обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Принимая его, прислушивайтесь к своим ощущениям, и сообщайте врачу о любых их изменениях.

Аспирин: вчера и сегодня

– У вас есть ацетилсалициловая кислота? – Вам нужен аспирин? – Да, никак не могу запомнить это слово.

Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России. А еще у этого лекарства богатая и интересная история.

История и причины популярности

Считается, что ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским ученым Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году на основе коры дерева ивы. А в форме, пригодной для медицинского применения, уже в 1897 году в лаборатории компании Bayer ее создал немецкий химик Феликс Хоффманн, который пытался найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин».

«A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник, или таволга, — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат. Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток.

Будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, он быстро стал самым популярным обезболивающим.

В Советском Союзе аспирин был поистине универсальным средством: мамы и бабушки консервировали с ним огурцы, его добавляли в отраву для тараканов, в косметические маски как средство от прыщей, выводили пятна от пота и крови, использовали как ополаскиватель для волос после плавания в хлорированной воде бассейнов, сражались с последствиями укуса насекомых и удобряли растения на огородах, лечили перхоть и похмелье, добавляли в автомобильные аккумуляторы, использовали вместо флюса и канифоли при пайке и заставляли розы дольше оставаться свежими, устраняли засоры в раковинах, лечили мозоли, использовали вместо тоника.

Такое впечатление, что советские люди пытались использовать копеечные таблетки как угодно, только не по назначению. Периодически в печати появлялись «ультрасовременные» открытия заменителей аспирина.

На его место предлагались помидоры, мед, чернослив, изюм, укроп, малина, имбирь и шафран. И еще десятки разных полезных с точки зрения традиционной медицины продуктов.

Но кора белой ивы в этом споре всегда одерживала верх.

И неудивительно, ведь еще Гиппократ использовал ее отвар в сочетании с маковой настойкой как жаропонижающее и обезболивающее средство. А в ХVIII веке британский аббат провел первые в истории «клинические испытания», в которых участвовали пятьдесят больных лихорадкой. Он доказал жаропонижающий эффект экстракта коры белой ивы и сообщил о результатах Королевскому Обществу.

Мультифункциональное лекарство

Но главная задача аспирина на сегодняшний день – предотвращать инсульты и инфаркты. Известно, что аспирин препятствует образованию тромбов.

Результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что максимального положительного эффекта от профилактического приема ацетилсалициловой кислоты можно добиться, если принимать препарат минимум пять лет.

При этом у мужчин препарат более эффективен для предупреждения инфаркта, а у женщин – инсульта.

В настоящее время ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

Американские онкологи хотят включить принятие аспирина в рекомендации по профилактике рака. Специалисты проанализировали многочисленные результаты исследований, которые подтверждают противоопухолевый эффект аспирина.

Согласно выводам ученых, профилактический прием 75–325 мг аспирина в сутки на протяжении десяти лет способствует снижению вероятности появления колоректального рака на 35 %, а риска смерти от него на 40 %.

При этом среди регулярно принимающих аспирин пациентов рак пищевода и желудка развивался на 30 % реже.

Ежедневный прием аспирина снижает риск развития рака молочной железы на 20 %. По данным других исследований, регулярный прием ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака легких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

Сотрудники Гарвардской медицинской школы совместно с коллегами из Массачусетского технологического института и Массачусетского общего госпиталя впервые установили, что прием аспирина связан с остановкой роста вестибулярной шванномы – доброкачественной опухоли, растущей из шванновских клеток слухового нерва. В некоторых случаях она приводит к развитию летальной внутричерепной опухоли, а также становится причиной потери слуха и шума в ушах.

Согласно наблюдениям медиков, аспирин также:

  • снимает приступы мигрени (доза 2000 мг) так же успешно, как и специально разработанные для этого препараты (так называемый триптановый ряд), которые можно приобрести только по рецепту врача. Справедливости ради надо отметить, что помогают оба лекарства лишь половине страдальцев, а полное избавление от приступа приносят только каждому четвертому.
  • снижает уровень сахара в крови. Это свойство салицилатов (тех самых, которыми так богата ивовая кора) известно врачам еще с XIX века. Но механизм был открыт молодыми китайскими учеными лишь в 2003 году. Оказалось, что аспирин повышает чувствительность клеток к инсулину, снижение которой составляет основу диабета II типа. В 2011 году Американская Ассоциация Диабета включила в свои рекомендации аспирин ежедневно по 75–162 мг.
  • ослабляет активность золотистого стафилококка, известного больничного обитателя, с которым многие знакомятся буквально с рождения. Стафилококк никому не мешает, пока живет на коже и слизистых оболочках. Опасно его переселение в кровь. Особенно для людей с ослабленным иммунитетом: новорожденных, пожилых, послеоперационных больных. Увы, сегодня проклятый микроб прекрасно приспособился практически ко всем известным антибиотикам. Поэтому роль аспирина как доброго соратника по борьбе с ним, крайне важна.
Читайте также:  Сердце на немецком языке. идиомы и полезные выражения.

Неожиданное применение лекарству обнаружили сотрудники Чикагского университета. Они заявили, что аспирин может помочь в борьбе с интермиттирующим эксплозивным расстройством. Это неспособность контролировать агрессивные импульсы, которая, как правило, появляется к концу подросткового возраста.

В настоящее время проводятся исследования аспирина как средства первичной профилактики осложнений атеросклероза и даже…болезни Альцгеймера.

Панацея? Отнюдь! Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10–30 г) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. И побочных действий у него немало…

Но факты – упрямая вещь: ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина, а в 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.

  • Валентина Саратовская
  • Фото thinkstockphotos.com
  • Товар по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](аспирин)

Таблетка века

Химик компании Bayer AG Хоффманн получил американский патент в США, потому что по ряду причин запатентовать способ производства ацетилсалициловой кислоты в виде лекарственного препарата «аспирина» в Германии, на родине Хоффманна и компании Bayer, сразу не удалось, а задерживать выпуск нового многообещающего лекарства компания не хотела.

Первоначально аспирин выпускали в виде порошка, но с 1904 года он приобрел вид таблетки, ставшей самой известной и самой распространенной в мире таблеткой, которая вот уже больше ста лет успешно сбивает жар и снимает боль у миллиардов людей в мире.

В 1970-х годах была доказана роль аспирина в снижении риска тромбоза сосудов, в том числе коронарных и мозговых артерий. Соответственно, аспирин стал лекарством для профилактики инфарктов, ишемических инсультов и еще целого букета сердечно-сосудистых болезней.

В 1982 году это открытие было отмечено Нобелевской премией.

Понятно, что такая история успеха не могла обойтись без множества легенд и спекуляций о появлении таблетки века. Прежде всего оспаривался приоритет Хоффманна. Мол, лечебный эффект ивовой коры с высоким содержанием салициловой кислоты был известен еще древним египтянам.

А выделили ее химики из растения в чистом виде еще в 1834 году. В 1859 году формула салициловой кислоты была полностью расшифрована, а в 1874 году в Дрездене открылась первая фабрика по производству лекарства на основе салициловой кислоты — ее натриевой соли.

Салицилатом натрия лечили от подагры и высокой температуры.

Только лечение было мучительным. От салицилата натрия болел живот и сильно тошнило. Тошнило и отца Хоффманна, который принимал дрезденское лекарство от ревматизма, и сын, желая облегчить страдания родителя, провел реакцию ацетилирования салициловой кислоты и получил аспирин.

Нет оснований не верить тому, что Хоффманна-старшего тошнило, но едва ли это было главной причиной появления аспирина. Хоффманну-младшему, рядовому химику компании, просто поручили найти стабильное соединение салициловой кислоты, не имеющее отрицательных свойств при приеме внутрь.

Приказал ему это заведующий фармацевтическим отделом компании Айхенгрюн. Потом Айхенгрюн обвинил Хоффманна в том, что тот украл у него идею. Но красть тут было просто нечего.

Реакцию ацетилирования салициловой кислоты первым провел в 1853 году Шарль Жерар и получил ацетилсалициловую кислоту в чистом виде. Только тогда никто не разглядел в ней лекарства.

Патент на аспирин на имя Хоффманна не сделал его миллионером, как должно было бы быть в случае классического изобретателя-одиночки. Хоффманн был небедным человеком, по современным меркам на уровне среднего класса, а дивиденды за открытие аспирина отправились на счета компании Bayer.

Химик Хоффманн, выполняя задание руководства, сделал то, что не мог не сделать в первую очередь: он попытался ацетилировать салициловую кислоту.

За пару лет до этого с помощью реакции ацетилирования он сумел усовершенствовать морфин, почему бы не попробовать повторить это с салициловой кислотой? Тогда он получил героин, который, сейчас трудно в это поверить, Bayer с 1898 года выпускал как детское лекарство от кашля.

Его до 1910 года свободно продавали в аптеке, а врачи прописывали как успокоительное: «Ребенок сильно кашляет, спать не может? Купите ему героин, пусть пьет по таблеточке на ночь. Да и вам тоже я рекомендовал бы по таблетке три раза в день после еды, а то сильно нервничаете».

В 1913 году Bayer приостановил производство героина Хоффманна, но аспирин Хоффманна продолжил победное шествие по миру. Говорят, что единственным его противником был Григорий Распутин, запретивший Александре Федоровне давать сыну новое чудо-лекарство.

Если это правда, то Распутин правильно поступил, потому что аспирин, как выяснилось много позже, разжижает кровь, а у цесаревича Алексея была наследственная несвертываемость крови, и аспирин его бы убил.

Потом еще выяснилось, что аспирин в неумеренном количестве может вызвать язвенную болезнь, но в чем бы его ни обвиняли, равноценной замены таблетке ацетилсалициловой кислоты пока нет и, похоже, в обозримом будущем не предвидится.

Сергей Петухов

Краткая история аспирина: что это такое и как он появился

История этого препарата — череда случайностей, совпадений, врачебной наблюдательности и бесконечных споров. Аспирин применяли в медицине с 1897 года как препарат для уменьшения болей и снижения температуры. Но в середине XX века американский врач Лоуренс Крейвен заметил, что у пациентов, которым он после удаления миндалин рекомендовал жвачку сацетилсалициловой кислотой, часто развиваются кровотечения. Выяснилось, что пациенты превышали рекомендованную дозу в несколько раз. Доктор решил, что это побочное действие — разжижение крови- может оказаться ценным для профилактики инфарктов и инсультов. К выводам Крейвена не прислушались, а на статью, вышедшую в 1956 году, не обратили внимания. Лишь в конце XX века к вопросу аспиринопрофилактики вернулись вновь.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Мало того, почти 80 лет медики использовали ацетилсалициловую кислоту, не зная точного механизма ее действия! Он стал известен только в 1971 году, благодаря работам английского биохимика Джона Вейна.

Выяснилось, что АСК угнетает синтез особых биологически активных веществ в нашем организме — простагландинов, участвующих в регуляции температуры тела, в воспалительных реакциях, в работе свертывающей системы крови. Именно поэтому у АСК такой широкий спектр действия.

В 1982 году за это открытие Джон Вейн и его шведские коллеги Суне Бергстрем и Бенгт Самуэльсон получили Нобелевскую премию.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Но не менее интересна история и другого лекарства, с которого в медицине началась «эра немилосердия» по отношению к возбудителям заболеваний. Сальварсан, или «препарат 606», стал первым представителем синтетических препаратов, предназначенных для убийства микробов внутри нашего организма.

Все краски химии

Начало XX века было настоящим бумом микробиологии и иммунологии.

Вдохновленные работами великого французского ученого Луи Пастера, ученые бились над созданием вакцин и сывороток от самых различных болезней.

На этом фоне выпускник Страсбургского университета доктор Пауль Эрлих смотрелся явным отступником: вместо перспективной тогда иммунологии он выбрал химию. И у него на это были свои причины.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Посвятив десятилетия изучению иммунитета, Эрлих резонно считал, что ни вакцины, ни сыворотки не смогут избавить человечество от очень многих тяжелых болезней. Он твердо намеревался создать целое семейство химических средств, которыми можно было бы прицельно лечить инфекционные болезни. Пауль называл их «волшебными пулями».

Читайте также:  Биопродукты в германии. в чём разница от обычных?

«Средства против бактерий надо искать среди красителей. Они пристают к волокнам тканей и таким образом окрашивают материи. Так же они пристают и к бактериям и тем самым убивают их. Они прокалывают бактерии, как иглы бабочек.

Среди красителей мы найдем победителей бактерий и уничтожим инфекционные болезни», — писал Эрлих. Еще в 1878 году, работая ассистентом в берлинской клинике «Шарите», он практиковал окрашивание живых тканей.

В ушную вену кролика вводился тиазиновый краситель (метиленовый синий, или «синька»). Эрлих заметил, что в голубой цвет окрасились только окончания чувствительных нервов, хотя краситель распространился по всему телу животного.

Ученый пришел к выводу об избирательности окрашивания, когда определенный краситель закрепляется только определенными тканями организма.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Затем, работая у Роберта Коха, Пауль научился окрашивать микобактерии туберкулеза. Кстати, его способ с небольшими модификациями используется до сих пор. Выяснилось, что болезнетворные микроорганизмы поглощали краситель намного лучше, чем клетки, в которых они поселились.

Это было явным плюсом. С другой стороны, химические красители ядовиты. Убивая бактерии в клетках, они наносят ощутимый вред организму в целом, а это серьезный минус.

Задача была понятной — нужно создать препарат, который уничтожает возбудителей инфекции, не оказывая выраженного токсического действия на человека.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

К сожалению, работы пришлось прервать — в 1888 году Эрлих заболел туберкулезом. Болезнь протекала бурно и тяжело.

Подлечившись в Египте, Пауль вернулся в Берлин, собрал великолепную команду, включая химика Альфреда Бертхейма и японского бактериолога Сакахиро Хата, и продолжил работу с красителями.

Эрлиху удалось «приручить» метиленовый синий и приспособить это вещество для борьбы с одним из видов малярии. А в 1904 году он синтезировал трипановый синий и использовал его для уничтожения трипаносом, одноклеточных паразитов, вызывающих сонную болезнь.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Но, несмотря на отдельные успехи, надежды на создание эффективного лекарства таяли с каждым днем. Микроорганизмы гибли миллионами, но достаточно быстро вырабатывали устойчивость к применяемому против них химическому оружию. И с резистентными штаммами справиться уже не удавалось.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

В поисках неядовитого яда

В 1905 году в медицине произошло знаменательное событие. Немецкий протозоолог Фриц Шаудин и его соотечественник, врач-венеролог Эрих Гоффман, открыли возбудителя сифилиса.

Длинного, прозрачного спиралевидного микроба назвали «бледной спирохетой» (Treponema pallidum). Шаудин заявил, что этот микроб — родственник трипаносом. Эрлих в то время как раз экспериментировал с трипаносомами.

Вылечить больных сонной болезнью не получалось. Озарение пришло, как обычно, неожиданно. И совсем с другой стороны.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

В одном из химических журналов появилось сообщение о том, что химикам удалось синтезировать нетоксичное соединение мышьяка (атоксил), которое якобы излечивало мышей от трипаносомоза. На самом деле все оказалось не так: атоксил был чрезвычайно токсичен, а когда его испытали на больных сонной болезнью людях, пациенты ослепли.

Эрлих не питал иллюзий относительно атоксила. Однако, изучив его структурную формулу, он понял, как можно сделать препарат действительно безопасным для человека, и начал эксперименты. Сложно представить, что высказали бы ученому его подопытные мыши, умей они говорить. Их заражали трипаносомозом, а затем пытались лечить.

Препараты то обесцвечивали всю мышиную кровь, то вызывали злокачественную желтуху, то убивали животных другим изощренным способом. Педантичные немцы нумеровали все синтезируемые в ходе поиска компоненты. Полученный работающий образец был 606-м по счету. Трипаносомы гибли все до единой, а мыши оставались живы и здоровы.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Предположение Шаудина о близком родстве трипаносом и трепонем в последствии оказалось ошибочным, но в 1907 году именно оно подтолкнуло Эрлиха к правильному шагу.

Если 606-й убивал трипаносом, то почему бы не «натравить» его на якобы родственного ему возбудителя сифилиса? Исследователь искусственно заразил сифилисом петуха и нескольких кур.

Обреченные на прогрессирующий паралич, они выздоровели после однократного введения препарата. То же произошло с кроликами.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

В 1910 году на научном конгрессе в Кенигсберге Эрлих выступил с докладом об арсфенамине — такое сокращенное химическое наименование получил препарат 606. Случаи исцеления, о которых рассказывал Эрлих, были похожи на чудо. Однако они имели под собой научную основу, десятилетия исследований, сотни ошибок и неудач.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

В том же 1910 году фармацевтический концерн Hoechst AG зарегистрировал лекарственное средство сальварсан (от лат. salvare — спасать и arsenicum — мышьяк), которое целенаправленно боролось с бактериями, придя на смену чрезвычайно токсичному неорганическому сульфиду ртути, которым лечили сифилис ранее.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Эрлих продолжил работу. Сальварсан был плохо растворим в воде, что затрудняло его использование для внутривенных инъекций. Результатом поисков стал неоарсфенамин, синтезированный в 1912 году.

Неосальварсан, более растворимый, но менее эффективный, медики использовали вплоть до середины 1940-х, до наступления эры антибиотиков.

В мире было продано более 2 млн доз 606-го и его растворимого производного.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Заветам Эрлиха верны

Пауль Эрлих стал основателем нового направления в медицине — химиотерапии. Через 28 лет после открытия препарата 606 в медицину пришли сульфаниламиды — продолжатели дела сальварсана. Как и предполагал Эрлих, антимикробное средство нашли среди красителей.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

В 1906 году австрийский студент-химик Пауль Гельмо получил из каменноугольной смолы новое вещество — парааминофенилсульфонамид. Оно было бесцветным, но увеличивало эффективность окрашивания в сочетании с другими красителями. Поэтому оно заинтересовало химиков немецкой компании I.G.

Farbenindustrie, которые в то время экспериментировали с анилиновыми красителями (в частности, оранжевым).

Но медицинский аспект их не слишком интересовал, поэтому об оранжевом красителе надолго забыли — до начала 1930-х, когда им заинтересовался доктор Герхард Домагк, выпускник Кильского университета, возглавлявший Институт патологии и бактериологии фармацевтической компании Bayer (входящей в группу I.G. Farbenindustrie).

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Домагк обнаружил, что in vitro («в стекле») краситель почему-то не работал. А вот in vivo («в живом организме подопытных мышей») сразу же справился с огромным количеством злостных гноеродных бактерий — стрептококков.

Мало того, «под топор» нового препарата пошли и пневмококки, и гонококки, и менингококки. Мыши выздоравливали как по мановению волшебной палочки, хотя пневмонии и менингиты были для них смертельны, как и для людей.

Домагк понял, что удалось найти поистине чудесный препарат.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Новое средство получило название Prontosil (пронтозил). И его испытания на людях начались гораздо раньше, чем планировал Домагк, причем при достаточно драматичных обстоятельствах. Дело в том, что его собственная дочь работала в той же исследовательской лаборатории и тоже имела дело со стрептококками.

Она случайно поранила руку, началась гнойная инфекция, грозившая перерасти в сепсис. Единственным доступным в то время методом лечения была ампутация пораженной конечности. Домагк рискнул и ввел дочери пронтозил. Произошедшее после инъекции вполне можно было бы отнести к чудесным исцелениям. Однако, как и в случае с сальварсаном, никакого чуда не было.

Была титаническая работа ученых, опиравшихся на последние достижения науки.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

Перед пронтозилом отступили ангины и родильная горячка, раневые инфекции и менингиты, пневмонии и многие другие страшные болезни, уносившие тысячи жизней. 15 февраля 1935 года в немецком научном журнале Deutsche Medizinische Wochenschrift были опубликованы результаты исследований, сразу ставшие сенсацией.

Прорыв был столь очевидным, что спустя всего четыре года Герхарду Домагку была присуждена Нобелевская премия в области физиологии и медицины с формулировкой «за открытие антибактериального эффекта пронтозила». Правда, денег ученый так и не получил — пришедшие к власти нацисты вынудили его отказаться от награды.

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

РЕКЛАМА – ПРОДОЛЖЕНИЕ НИЖЕ

А дальше произошел казус. Компания Bayer, естественно, тут же запатентовала перспективное лекарство.

Но французские ученые Жак и Тереза Трефо из Института Пастера уже на следующий год после знаменитой публикации выяснили, что оранжевый цвет пронтозила никакой антибактериальной роли не играет.

В организме молекула красителя расщепляется, сбрасывая «оранжевый плащ» и обнажая истинное действующее вещество — сульфаниламид. То самое вещество, которое синтезировал в 1906 году Пауль Гельмо.

Таким образом чистый сульфаниламид оказался вне патентов, доступным для медиков и пациентов всего мира, чему и те и другие оказались несказанно рады. В СССР пронтозил был известен как «красный стрептоцид», а сульфаниламид — как «белый стрептоцид». Последний активно применялся в медицине и до сих пор производится в России в виде порошка для местного применения.

К сожалению, в бочке меда химиотерапии нашлась и своя ложка дегтя. Хотя с токсичностью препаратов фармакологи более-менее справились, сбылось опасение Эрлиха- возбудители болезней научились противостоять химиотерапевтическим препаратам, вырабатывая резистентность (устойчивость) к ним.

Все чаще врачам приходилось констатировать — даже суперэффективные поначалу сульфаниламиды перестали справляться со своими обязанностями и микробы снова смогли переломить ход сражения в свою пользу. На поле боя должна была появиться новая тяжелая артиллерия, созданная по принципиально другим чертежам, из принципиально других материалов, с принципиально другим действием.

К театру боевых действий подтягивались антибиотики, но это уже совсем другая история.

Автор статьи — врач-токсиколог, научный редактор медицинского журнала «ABC» (www.abc-gid.ru)

Ссылка на основную публикацию